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多西紫杉醇/多西他賽標準品

分 子 式：C43H53NO14

分 子 量：807.88

【性 狀】本品為淡黃色黃色澄明的粘稠液體。

1 臨床應用

1.1 多西他賽適用于先期化療失敗的晚期或轉移性乳腺癌的治療。除非屬于臨床禁忌，先期治療應包括蒽環(huán)類抗癌藥。

1.2 多西他賽適用于使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療。

2 藥理毒理:

2.1 屬于紫杉類化合物抗腫瘤藥。

2.2 多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩(wěn)定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內試驗中，對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株，本品不產生交叉耐藥。

3 理論原理

3.1 按劑量100mg/m2靜滴本品約1～2h，體內平均分布容積為113L，t1/2α為4min，t1/2β為36min，t1/2γ約為11.2h。體內清除率約為20L/h.m2，具有高蛋白結合率和低腎排泄率。在肝中代謝，主要經(jīng)膽道從糞便排出，而經(jīng)尿排泄僅占所給劑量5%～7%；肝功能異常者使本品在體內清除率減少，但年齡差異對本品在體內的藥動學無明顯改變。

多西紫杉醇/多西他賽標準品

多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩(wěn)定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內試驗中，對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株，本品不產生交叉耐藥。